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雷美替胺雜質 對照品列表:
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雷美替胺相關介紹:
結構式:
雷美替胺(也譯為拉米替隆,ramelteon),商品名:Rozerem,化學名(S)-N-[2-(1,6,7,8- 四氫 -2H- 茚并 -[5,4-b]呋喃 -8- 基)乙基]丙酰胺,2005年9月獲 FDA 批準在美國上市,商品名為 Rozerem,可用于治療難以入睡型失眠癥,對慢性失眠和短期失眠也有確切療效。本品能選擇性激動褪黑激素 1 型受體和 2 型受體(MT1、MT2),增加慢波睡眠(SWS)和快動眼睡眠(REW),從而減少失眠。
本品為褪黑激素受體激動劑,與褪黑激素MT1和MT2受體有較高的親和力,對MT1和MT2受體呈特異性*激動作用,而不與MT3受體作用。此外,它不與GABA受體復合物等神經(jīng)遞質受體結合,在一定的范圍內(nèi)也不干擾多數(shù)酶的活性,因此,能避免與GABA藥物相關的注意力分散(可能導致車禍、跌倒骨折等)以及藥物成癮和依賴性。其主要代謝物M一Ⅱ的總量是母體的20一100倍,但活性較低,與MT1和MT2受體的親和力分別約為母體的1/5和1/10。與原形藥物相比,其藥理活性降低約17—25倍。本品其他代謝物無活性。
雷美替胺雜質 對照品列表:
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