5-HT是英文5-hydroxytryptamine的縮寫,中文名5-羥色胺,又名血清素,作為自體活性物質(zhì),約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞,通常與ATP等物質(zhì)一起儲存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下,5-HT從顆粒細(xì)胞內(nèi)釋放彌散到血液,并被血小板攝取和儲存,儲存量約占全身總量的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì),主要分布于松果體和下丘腦,可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量、功能異常可能與精神病、偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。
5-HT必須通過相應(yīng)的受體的介導(dǎo)方能產(chǎn)生作用。5-HT受體復(fù)雜,已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。其中僅5-HT3受體與配體門控通道離子通道偶聯(lián),其余6種均與G蛋白偶聯(lián),他們的結(jié)構(gòu)包括7個跨膜區(qū)段,3個胞漿環(huán)和3個細(xì)胞外環(huán)。
5-HT通過激動不同的5-HT受體,可具有不同藥理作用。
1. 心血管系統(tǒng) 作用復(fù)雜。靜脈注射微克5-HT可引起血壓的三相反應(yīng):
?、俣虝旱慕档停@與5-HT激動5-HT3受體,引起心臟負(fù)性頻率作用有關(guān);
?、诔掷m(xù)數(shù)分鐘高血壓,這是5-HT激動5-HT2受體,引起腎、肺等組織血管收縮所致;
③長時間的低血壓,是骨骼肌血管舒張所致,需要血管內(nèi)皮細(xì)胞的參與。此外,5-HT激動血小板5-HT2受體,可引起血小板聚集。
2. 平滑肌 5-HT激動胃腸道平滑肌5-HT2受體或腸壁內(nèi)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞5-HT4受體均可以引起胃腸道平滑肌收縮,使胃腸道張力增加,腸蠕動加快;5-HT尚可興奮支氣管平滑肌,哮喘病人對其特別敏感,但對正常人影響較小。
3. 神經(jīng)系統(tǒng) 動物側(cè)腦室注射5-HT后,可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡和一系列行為反應(yīng),并影響體溫調(diào)節(jié)和運(yùn)動功能。蟲咬和某些植物的刺顆刺激5-HT釋放,作用于感覺神經(jīng)末梢,引起癢、痛。5-HT本身尚無臨床應(yīng)用價值。
5-羥色胺最早是從血清中發(fā)現(xiàn)的,又名血清素,廣泛存在于哺乳動物組織中,特別在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高,它也是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在外周組織,5-羥色胺是一種強(qiáng)血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內(nèi),5-羥色胺可以經(jīng)單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。
性質(zhì)
5-羥色胺能與酸作用生成結(jié)晶鹽。其鹽酸鹽熔點(diǎn)167~168℃ ;Picrate熔點(diǎn)185~189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高,它是調(diào)節(jié)神經(jīng)活動的一種重要物質(zhì)。有些肌體組織當(dāng)受到某些藥物作用時,可以釋放出5-羥色胺。
作為自體活性物質(zhì),約90%合成和分布于腸嗜鉻細(xì)胞,通常與ATP等物質(zhì)一起儲存于細(xì)胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下,5-HT從顆粒內(nèi)釋放、彌散到血液,并被血小板攝取和儲存,儲存量約占全身的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì),主要分布于松果體和下丘腦,可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。
5-HT必須通過相應(yīng)受體的介導(dǎo)才能產(chǎn)生作用。5-HT受體分型復(fù)雜,已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。5-HT通過激動不同的5-HT受體亞型,可具有不同的藥理作用,但5-HT本身尚無臨床應(yīng)用價值。
利用 電子方式重復(fù)經(jīng)顱磁刺激(rTMS),刺激頻率在1Hz(每秒1次),會使得額葉皮質(zhì)多巴胺功能降低,紋狀體和海馬處多巴胺功能升高,降低額葉皮質(zhì)5羥色胺(5-HT)2受體,增加額葉和扣帶回皮質(zhì)的5-HT1A受體,可以認(rèn)為改變羥色胺受體分泌。
形成
5羥色胺是一種使副交感神經(jīng)活動增強(qiáng)的物質(zhì),坐禪、丹田呼吸、嚼口香糖、以及一些有規(guī)律的相對簡單的活動都是可以促進(jìn)5羥色胺的分泌的,這個機(jī)理可以解釋坐禪為什么可以“愈心”,這是有助于身體健康的。