瑞舒伐他汀雜質(zhì) 結(jié)構(gòu)式列表：

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瑞舒伐他汀相關(guān)介紹：

瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉(zhuǎn)變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細(xì)胞表面受體數(shù)目，促進(jìn)LDL的吸收和分解代謝，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的總數(shù)。

瑞舒伐他汀藥理作用：

1.降血脂作用

羅伐他汀降血脂作用明顯 , 一般他汀類藥物降低低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)的水平為 17% ～ 54%。而羅伐他汀的Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果表明, 劑量為80 mg時(shí), 其降 LDL-C達(dá) 65%,。羅伐他汀可以增加 LDL受體的數(shù)量。 在人肝細(xì)胞瘤中, 羅伐他汀提高LDL受體的mRNA量比普伐他汀約多10倍。

2.對(duì)肝細(xì)胞的選擇性作用

源于肝細(xì)胞的膽固醇是形成血膽固醇的主要原因, 而源于非肝細(xì)胞的膽固醇是正常細(xì)胞所必需的。 羅伐他汀的主要作用部位是肝臟, 從抑制固醇合成看,該藥對(duì)大鼠肝臟的選擇性要比對(duì)外周組織的選擇性高, 并且比普伐他汀或辛伐他汀對(duì)肝組織的選擇性要高。 通過(guò)主動(dòng)吸收過(guò)程, 羅伐他汀被吸收到肝細(xì)胞中, 它在大鼠肝細(xì)胞中對(duì)膽固醇的抑制效力比在成纖維細(xì)胞中高 1000倍。

3.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用

羅伐他汀能降低血脂 , 減少脂質(zhì)浸潤(rùn)和泡沫細(xì)胞形成, 對(duì)延遲動(dòng)脈粥樣硬化有利;該藥還可通過(guò)阻斷羥甲基戊二酸通路, 特別是抑制類異戊二烯代謝產(chǎn)物的形成而抑制平滑肌細(xì)胞增殖和促進(jìn)細(xì)胞凋亡而穩(wěn)定粥樣斑塊,延緩動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生、發(fā)展。

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