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帕洛諾司瓊雜質 結構式列表:
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帕洛諾司瓊相關介紹:
帕洛諾司瓊是由Helsinn Healthcare公司研制的選擇性5-羥色胺3受體(5-HT3)拮抗劑。臨床用于預防在實施中度或重度致嘔吐性化療方案時所引起的急性和遲發(fā)性嘔吐。
藥理作用:5-羥色5-羥色胺3(5-HT3)受體存在于外周和中樞催吐化學感受區(qū)的迷走神經末梢,細胞毒素劑釋放來自于腸嗜鉻細胞的5-HT3,隨后5-HT3結合到迷走神經的傳入回路(激活作用),從而誘發(fā)嘔吐。帕洛諾司瓊為5-HT3受體抑制藥,對5-HT3受體有高選擇性拮抗作用,可阻斷嘔吐反射中樞外周神經元的突觸前5-HT3受體的興奮,并且直接影響中樞神經系統內5-HT3受體傳遞的迷走神經傳入后區(qū)的作用,阻斷腸道中迷走神經末梢,阻止信號傳遞到5-HT3受體觸發(fā)區(qū),減少嘔吐的發(fā)生率,但對已發(fā)生的嘔吐效果較差。帕洛諾司瓊半衰期較長,故對化療誘發(fā)的急、慢性嘔吐均有效。
帕洛諾司瓊雜質 結構式列表:
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