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硼替佐米雜質(zhì) 結(jié)構(gòu)式列表:
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硼替佐米相關(guān)介紹:
硼替佐米是應(yīng)用于臨床的蛋白酶體抑制劑。蛋白酶體存在于所有真核細(xì)胞中,降解細(xì)胞內(nèi)超過(guò)80%的蛋白質(zhì)。萬(wàn)珂可逆性地抑制蛋白酶體的功能,從而抑制蛋白的降解,導(dǎo)致蛋白堆積,細(xì)胞凋亡。由于多發(fā)性骨髓瘤(MM)不斷復(fù)制和分泌骨髓瘤蛋白,因此比正常細(xì)胞對(duì)蛋白酶體更敏感??捎米鱉M和套細(xì)胞淋巴瘤的第二線治療用藥。但近來(lái)部分可用作MM的治療用藥。
硼替佐米是哺乳動(dòng)物細(xì)胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑,26S蛋白酶體是一種大的蛋白質(zhì)復(fù)合體,可降解泛蛋白。泛蛋白酶體通道在調(diào)節(jié)特異蛋白在細(xì)胞內(nèi)濃度中起到重要作用,以維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。蛋白水解會(huì)影響細(xì)胞內(nèi)多級(jí)信號(hào)串聯(lián),這種對(duì)正常的細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的破壞會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。而對(duì)26S蛋白酶體的抑制可防止特異蛋白的水解。體外試驗(yàn)證明硼替佐米對(duì)多種類型的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。臨床前腫瘤模型體內(nèi)試驗(yàn)證明硼替佐米能夠延遲包括多發(fā)性骨髓瘤在內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng),適用于多發(fā)性骨髓瘤者的治療。
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