在體外激酶測(cè)定中，AZ3146 抑制人 Mps1^貓 帶IC₅₀約 35 nM。AZ3146 還有效抑制從人類細(xì)胞免疫沉淀的全長(zhǎng) Mps1 的自磷酸化^[1]. TTK 特異性激酶抑制劑 AZ3146 可以減少 HCC 細(xì)胞的生長(zhǎng)。對(duì) SMMC-7721 和 BEL-7404 細(xì)胞進(jìn)行體外細(xì)胞毒性測(cè)定。我知道了₅₀s 計(jì)算為 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。兩種細(xì)胞均在IC50濃度下進(jìn)一步處理4天。觀察到細(xì)胞增殖的顯著抑制^[2]. HCT116 細(xì)胞在 0.8 μM（GI₅₀) 的 AZ3146，然后是 2 μM AZ3146 3 周。分離出 16 個(gè)克隆并生成了細(xì)胞系，命名為 AzR1-16，在細(xì)胞活力測(cè)定中，所有這些克隆都對(duì) AZ3146 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡具有抗性；AzR3 和 4 具有 GI₅₀ 大約 3 μM（4 倍抗性），而其余克隆具有 GI₅₀約 9 μM（11 倍電阻）。通過延時(shí)顯微鏡分析有絲分裂時(shí)，2 μM AZ3146 導(dǎo)致親本細(xì)胞系在 10 分鐘內(nèi)快速退出有絲分裂^[3].

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

AZ3146 是一種有效的選擇性的 Mps1 抑制劑，作用于 Mps1Cat，IC50 為 35 nM。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：1124329-14-1

2） 同義名：AZ 3146，AZ-3146

3） 分子式：C??H??N?O?

4） 分子量：452.55

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

AZ 3146的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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