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MLN8237 (Alisertib)

參   考   價(jià): ¥ 2175

訂  貨  量: ≥1支

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

產(chǎn)品型號(hào):ICC1306

品       牌:南京沃博生物科技有限公司

廠商性質(zhì):生產(chǎn)商

所  在  地:南京市

更新時(shí)間:2021-08-10 11:19:30瀏覽次數(shù):218

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級(jí)別 超純、高純
Alisertib (MLN8237)是一種選擇性的Aurora A抑制劑,IC50為1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性強(qiáng)200倍以上。

產(chǎn)品信息

貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

價(jià)格/

ICC1306-0005MG

MLN8237 (Alisertib)

5 MG

2175

ICC1306-0010MG

MLN8237 (Alisertib)

10 MG

3698

ICC1306-0050MG

MLN8237 (Alisertib)

50MG

11794

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Alisertib (MLN8237)是一種選擇性的Aurora A抑制劑,IC501.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B選擇性強(qiáng)200倍以上。MLN8237作用于Aurora A選擇性比作用于結(jié)構(gòu)相關(guān)的Aurora B 200多倍,IC50396.5 nM, 而對(duì)205種其他激酶則沒(méi)有顯著活性。 0.5 μM MLN8237處理MM1.S OPM1 細(xì)胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影響 Aurora B調(diào)節(jié)的組蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系,顯著抑制細(xì)胞增殖,IC500.003-1.71 μM。

體外研究

MLN8237作用于Aurora A選擇性比作用于結(jié)構(gòu)相關(guān)的Aurora B 200多倍,IC50396.5 nM, 而對(duì)205種其他激酶則沒(méi)有顯著活性。[1] 0.5 μM MLN8237處理MM1.S OPM1 細(xì)胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影響 Aurora B調(diào)節(jié)的組蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系,顯著抑制細(xì)胞增殖,IC500.003-1.71 μM。在BM 基質(zhì)細(xì)胞,IL-6 IGF-1 存在時(shí),MLN8237作用于原代MM 細(xì)胞和MM細(xì)胞系,抗增殖活性比只有MLN8237單獨(dú)作用時(shí)高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM細(xì)胞和細(xì)胞系,使G2/M 期細(xì)胞提高26倍,且顯著誘導(dǎo)凋亡和衰老,涉及p53, p21 p27的上調(diào), PARP,caspase 3, caspase 9的裂解。此外, MLN8237 Dexamethasone聯(lián)用具有協(xié)同作用,具有強(qiáng)抗MM 功效, 而和Doxorubicin Bortezomib聯(lián)用則具有另外的功能。[2] 0.5 μM MLN8237處理 FLO-1, OE19, OE33 食管腺癌細(xì)胞系,抑制集落形成,且顯著提高多倍體細(xì)胞百分?jǐn)?shù),隨后提高G1期細(xì)胞百分?jǐn)?shù),而與 Cisplatin (2.5 μM)聯(lián)用。

體內(nèi)研究  

MLN8237口服處理,顯著降低腫瘤負(fù)擔(dān),按15 mg/kg 30 mg/kg劑量處理腫瘤生長(zhǎng)抑制率(TGI) 分別為42%80%,且與對(duì)照組相比,延遲小鼠壽命。[2] MLN8237 (30 mg/kg) Cisplatin (2 mg/kg) 聯(lián)用作用于FLO-1移植瘤,與單獨(dú)用藥相比,抗癌活性增強(qiáng),伴隨著Ki-67表達(dá)受抑制,細(xì)胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表達(dá)增強(qiáng)。[3]

產(chǎn)品特性

1 CAS NO1028486-01-2

2 同義名:MLN8237,阿利色替

3 分子式:C27H20ClFN4O4

4 分子量:518.92

5 外觀:固體粉末

6 純度:>99%

7 溶解性:溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存:2-8℃避光干燥保存,至少2年有效。 

運(yùn)輸:室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存,盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下,-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定,-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2 本品僅用作科研用途,絕不可用于臨床診斷或治療藥物,絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Alisertib的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

相關(guān)產(chǎn)品

貨號(hào)

產(chǎn)品名稱

規(guī)格

價(jià)格/

ICC1307-0005MG

PHA-680632 (PHA680632)

5mg

3008

ICC1351-0005MG

ARRY-520

5mg

3796

ICC1352-0005MG

Ispinesib (SB-715992,CK-0238273)

5mg

3008

ICC1304-0005MG

Hesperadin

5mg

2980


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