產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Hesperadin(IC50=250 nM) 有效抑制 Aurora B。它有效地降低 AMPK、MAPKAP-K1、MKK1、Lck、CHK1 和 PHK 的活性，但在體內(nèi)不能抑制 MKK1 的活性。

體外研究

Hesperadin抑制磷酸化組蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B，IC50為250nM，且濃度為1μM時(shí)明顯降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa細(xì)胞，誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10位點(diǎn)的磷酸化作用喪失。Hesperadin處理，引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷，導(dǎo)致HeLa細(xì)胞增殖和多倍體化停止，這是因?yàn)樵谌旧w連接過(guò)程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢復(fù)zishanchun或Monastrol而不是Nocodazole誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強(qiáng)度，說(shuō)明Aurora B功能對(duì)BubR1和Bub1著絲點(diǎn)高效募集是必需的，可說(shuō)明對(duì)延長(zhǎng)檢測(cè)點(diǎn)信號(hào)是必需的。在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Hesperadin通過(guò)來(lái)自致病的錐蟲(chóng)屬brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲(chóng)組蛋白H3磷酸化，IC50為40nM。Hesperadin明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為48nM,且微弱抑制昆蟲(chóng)循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長(zhǎng)IC50為550nM。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：422513-13-1

2） 同義名：Hesperadine，Hesperadin

3） 分子式：C29H32N4O3S

4） 分子量：516.65

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運(yùn)輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。

運(yùn)輸：室溫運(yùn)輸。

注意事項(xiàng)

1） 本品儲(chǔ)存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復(fù)凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩(wěn)定，-80℃至少6個(gè)月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Hesperadin的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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