Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑

產(chǎn)品標(biāo)簽

Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

Porcupine（Porcn）是一種膜結(jié)合O-脂肪酰轉(zhuǎn)移酶，介導(dǎo)Wnt家族蛋白的棕櫚?；揎棧@一步對(duì)Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎發(fā)育和癌癥中發(fā)揮重要作用。

Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號(hào)通路拮抗劑，IC₅₀約為74pM（Wnt信號(hào)報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)）。Wnt-C59通過Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕櫚?；?，從而阻斷Wnt分泌和活性，作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高，同時(shí)具更好的化學(xué)/物理特性，適合體外/體內(nèi)研究。不管靜脈注射（2.5mg/kg）或口腔給藥（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC₅₀濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調(diào)Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同時(shí)能阻斷基底細(xì)胞樣（basal-like）和三陰性（triple-negative）乳xian癌。

產(chǎn)品特性

1. CAS NO：1243243-89-1

2. 化學(xué)名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3. 同義名：Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;

4. 分子式：C₂₅H₂₁N₃O

5. 分子量：379.45

6. 純度：>98%

7. 外觀：淺黃色固體

8. 溶解性：溶于DMSO（50mM）

9. 化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

使用建議

體外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用來*阻斷Wnt蛋白分泌。當(dāng)使用濃度為0.5 µM，許多實(shí)驗(yàn)條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。

體內(nèi)：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。

實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)（文獻(xiàn)來源）

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[1] 陳斌, 等.小分子介導(dǎo)的組織再生和癌癥中 Wnt 依賴性信號(hào)傳導(dǎo)的破壞。自然化學(xué)生物。2009；5(2)：100-7。

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[3] 威廉斯 E 等人。Wnt 通路的小分子抑制劑可有效促進(jìn)源自人胚胎干細(xì)胞的中胚層的心肌細(xì)胞。

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通過抑制腫瘤微環(huán)境中的 Wnt 通路來阻止小鼠鼻咽癌的干細(xì)胞生長并抑制其生長。腫瘤靶標(biāo)。2015年6月10日；6(16):14428-39。

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注意事項(xiàng)

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞吞噬抑制/誘導(dǎo)劑（Autophagy inhibitor/Inducer）

— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog （Hh）

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