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齊一生物科技(上海)有限公司

對嘧啶核苷進行修飾產(chǎn)生具有抵抗HIV潛力的化合物

時間:2017-6-22閱讀:132
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HIV/AIDS流行病已存在將近40年了??茖W家們每年都會發(fā)布一些開創(chuàng)性研究的好消息,這有助減輕這一禍害。在一項新的研究中,來自美國紐約市立學院的研究人員開發(fā)出一種新的方法來快速地獲得可能抑制導(dǎo)致獲得性免疫缺乏綜合征(AIDS,俗稱艾滋病)的人免疫缺陷病毒(HIV)的新分子。相關(guān)研究結(jié)果近期發(fā)表在Organic and Biomolecular Chemistry期刊上,論文標題為“Facile functionalization at the C4 position of pyrimidine nucleosides via amide group activation with (benzotriazol-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate (BOP) and biological evaluations of the products”。

由紐約市立學院化學與生物化學系副主任Mahesh K. Lakshman和博士生Hari Akula*的這項研究著重關(guān)注對核苷的修飾。核苷是所有有機體中的遺傳物質(zhì)的構(gòu)成組分,因此它們具有巨大的潛力作為抗病毒試劑。

快速地修飾天然核苷的能力是開發(fā)潛在的藥物試劑的關(guān)鍵。這可能產(chǎn)生各種各樣的化合物,隨后對它們進行測試以便深入了解它們的結(jié)構(gòu)對生物活性的影響。Lakshman說,“對嘧啶核苷(包括*)進行修飾就屬于這種情況。*(zidovudine, AZT)是一種用于控制HIV感染的藥物。”

在這種情形下,Lakshman和Akula開發(fā)出一種簡單而又快速地制備新的嘧啶核苷類似物的方法。AZT就屬于嘧啶核苷類似物。這種方法是通過修飾AZT本身進行的。通過與來自比利時魯汶大學雷加醫(yī)學研究所的研究人員合作,他們鑒定出幾種新的化合物有效地抵抗毒性更強的HIV-1,以及不那么常見的致病性較差的HIV-2。

根據(jù)位于日內(nèi)瓦的*艾滋病規(guī)劃署(UNAIDS)的統(tǒng)計,自從這種流行病開始以來,截至2015年,在*估計有0.35億人死于艾滋病相關(guān)的疾病。

然而,在開發(fā)出抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法之后,HIV感染不再被認為死刑。因此,UNAIDS估計在*,有0.18億多人是HIV攜帶者。

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