上海天齊生物科技有限公司作者
*是從健康人尿中分離的,或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000 (LMW-tcu-PA)和54000(HMW-tcu-PA)兩部分組成。本品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統(tǒng),能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、*Ⅴ和*Ⅷ等,從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導的血小板聚集,預防血栓形成。本品在靜脈滴注后,患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后,纖溶酶活性恢復原水平。
*直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、*Ⅴ和*Ⅷ等,從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性、抑制ADP誘導的血小板聚集、預防血栓形成。本品在靜脈滴注后,患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后,纖溶酶活性恢復原水平,但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產物的增加可持續(xù)12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量,給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低,小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬單位/公斤體重。亦無明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道;但是,鑒于本品增加纖溶酶活性,降低血循環(huán)中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原,可能出現(xiàn)嚴重的出血危險。
*的用法用量:靜脈推注或靜脈滴注,每日4~6萬u,溶于20~40ml生理鹽水,1次或2~3次推注;或溶于5%葡萄糖生理鹽水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7~10日為一療程,或酌情增減。
1.腦血管疾病:在急性腦血栓形成的中風癥狀出現(xiàn)6h~6日內,用6萬u靜脈推注或滴注。
2.急性靜脈血栓形成:劑量可以每日6萬~18萬u,以后改為6萬 u,1日2次,用7~10日。
3.急性動脈栓塞取栓術時:注射本品6萬u,術后繼續(xù)用6萬u,1日2次,用 5~7日。
4.急性心肌梗死:以50萬u溶于25%葡萄糖液20ml中靜脈推注,再以50萬u加于5%葡萄糖液500ml中靜脈滴注。
5.眼科應用:每日靜脈滴注或推注1萬~2萬u,或用200~500u溶于0.5ml注射用水中作結膜下或球后注射。
6.冠狀動脈輸注:20萬一100萬單位溶于*或5%葡萄糖注射液20~60ml中冠脈內輸注,按每分鐘1萬一2萬單位速度輸入,劑量可依患者體重、體質情況及溶 栓效果等情況作調整。
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