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激活*原

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激活*原

激活*原的物質(zhì)是:腸致活酶

*原剛合成時,此酶多一個六肽,故其活性中心基團形不成活性中心,酶原無活性。當(dāng)它進入小腸后,在Ca2+的存在下,受小腸粘膜分泌的腸激酶作用,賴氨酸一異*間的肽鍵被水解打斷,失去一個六肽,使構(gòu)象發(fā)生一定的變化,成為有活性的*。這時肽鏈中的*(40),天冬氨酸(84)、*(177)和*(193)(括中的序號是失去六肽后的順序號)在空間上接近起來,形成了催化作用必需的活性中心,酶具有了催化活性。

描述:*原及蛋白酶激活受體-2(PAR-2)在胃腸癌細胞中有異常表達。*能直接降解細胞外基質(zhì),激活其他蛋白水解酶,加強對細胞外基質(zhì)、基底膜的降解,促進惡性腫瘤的侵襲轉(zhuǎn)移。還能作為一種信號分子,通過激活蛋白酶激活受體-2(PAR-2),增加其他蛋白水解酶的產(chǎn)量,并促進癌細胞的增殖,其表達與預(yù)后密切相關(guān)。

*原及PAR-2抑制劑能有效阻斷其促進腫瘤增生。研究結(jié)果為評價胃腸癌的生物學(xué)行為、判斷預(yù)后提供新的指標(biāo),為腫瘤藥物治療提供了新的靶點,為相應(yīng)的抗腫瘤藥物的開發(fā)提供了一定的實驗依據(jù)及理論基礎(chǔ)。

 

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