激活*原

激活*原的物質(zhì)是：腸致活酶

*原剛合成時，此酶多一個六肽，故其活性中心基團形不成活性中心，酶原無活性。當(dāng)它進入小腸后，在Ca2+的存在下，受小腸粘膜分泌的腸激酶作用，賴氨酸一異*間的肽鍵被水解打斷，失去一個六肽，使構(gòu)象發(fā)生一定的變化，成為有活性的*。這時肽鏈中的*（40），天冬氨酸（84）、*（177）和*（193）（括中的序號是失去六肽后的順序號）在空間上接近起來，形成了催化作用必需的活性中心，酶具有了催化活性。

描述：*原及蛋白酶激活受體-2（PAR-2）在胃腸癌細胞中有異常表達。*能直接降解細胞外基質(zhì),激活其他蛋白水解酶,加強對細胞外基質(zhì)、基底膜的降解,促進惡性腫瘤的侵襲轉(zhuǎn)移。還能作為一種信號分子,通過激活蛋白酶激活受體-2（PAR-2）,增加其他蛋白水解酶的產(chǎn)量,并促進癌細胞的增殖,其表達與預(yù)后密切相關(guān)。

*原及PAR-2抑制劑能有效阻斷其促進腫瘤增生。研究結(jié)果為評價胃腸癌的生物學(xué)行為、判斷預(yù)后提供新的指標(biāo),為腫瘤藥物治療提供了新的靶點,為相應(yīng)的抗腫瘤藥物的開發(fā)提供了一定的實驗依據(jù)及理論基礎(chǔ)。