SB 202190是一種選擇性p38 MAP激酶抑制劑,對(duì)p38α和p38β2的IC50分別為50 nM和100 nM。SB 202190與活性重組人p38激酶的ATP口袋結(jié)合,Kd為38 nM。SB 202190具有抗癌活性和挽救記憶缺陷。SB202190通過(guò)誘導(dǎo)自噬和血紅素氧化酶1抑制內(nèi)皮細(xì)胞凋亡。

SB 202190(50 µM;24 h)顯著抑制基礎(chǔ)抗體和抗FAS抗體誘導(dǎo)的MAPKAPK 2活性,并呈劑量依賴性。SB202190本身足以通過(guò)激活CPP32-like caspases在Jurkat和HeLa細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡,可被bcl-2的表達(dá)阻斷。SB202190誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡被p38β減弱,但被p38α增強(qiáng)。SB202190處理(5/10 µM SB202190;4h)以劑量和時(shí)間依賴的方式誘導(dǎo)A549細(xì)胞JNK磷酸化,誘導(dǎo)ATF-2轉(zhuǎn)錄因子磷酸化,增加AP-1 DNA結(jié)合。SB 202190(5µM;1h)強(qiáng)烈抑制UVB誘導(dǎo)的HaCaT細(xì)胞COX-2蛋白表達(dá),并顯著抑制UVB誘導(dǎo)的COX-2 mRNA。

SB 202190(12.5 µg; i.d.)通過(guò)抑制p38在被動(dòng)轉(zhuǎn)移小鼠模型中減弱人脊髓灰質(zhì)炎IgG(PV-IgG)誘導(dǎo)的水皰形成。SB-202190對(duì)P38-MAPK的抑制作用(2.5µM/kg;24d;s.c.)導(dǎo)致荷瘤Balb-c小鼠(4T-1細(xì)胞)中原發(fā)腫瘤生長(zhǎng)增加。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：152121-30-7

別名：4-(4-氟苯基)-2-(4-羥基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

化學(xué)名：4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)phenol

Canonical SMILES：FC1=CC=C(C2=C(C3=CC=NC=C3)NC(C4=CC=C(O)C=C4)=N2)C=C1

分子式：C20H14N3OF

分子量：331.34

溶解度：≥ 57 mg/mL in DMSO, ≥ 22.47 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。