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BKT140，也稱為BL-8040和TF 14016，是一種口服的CXC趨化因子受體4 (CXCR4)的生物可利用抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性，G蛋白偶聯(lián)受體CXCR4在趨化和血管生成中發(fā)揮重要作用，并在幾種腫瘤細胞中上調(diào)。CXCR4參與促進腫瘤進展。CXCR4的表達在各種類型的癌癥中是一種預后標志物，如急性骨髓性白血病或乳腺癌。CXCR4作為一種重要的分子參與了多種不同腫瘤[2]的擴散和進展，BKT140降低了非小細胞肺癌(NSCLC)細胞的集落形成能力。皮下注射BKT140顯著延緩了H460異種移植瘤的發(fā)展，A549異種移植瘤[1]的發(fā)展趨勢與BKT140相似。在使用BKT140的動物模型中的臨床前研究顯示，BKT140能強有力地動員白細胞(WBC)和造血干細胞(HSC)。BKT140對人源性多發(fā)性骨髓瘤(MM)、淋巴瘤和原代白血病細胞和細胞株均有直接的抗腫瘤作用，并引起[2]明顯凋亡。BKT140在多發(fā)性骨髓瘤患者中耐受性良好，吸收迅速。BKT140顯著增加外周血中性粒細胞、單核細胞、淋巴細胞和CD34+細胞數(shù)量，且呈劑量依賴性
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