產(chǎn)品名稱： 阿瑞匹坦 
中文別名：阿瑞匹坦; 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟*)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮; 
英文名稱：Aprepitant 
英文別名：Aprepitant; 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one; Emend; Emend (TN); [3H]-Aprepitant; 
分子式：C23H21F7N4O3 分子量：534.42700
CAS：170729-80-3  EINECS號(hào):1806241-263-5
標(biāo)準(zhǔn)： 國家標(biāo)準(zhǔn) 
級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí) 
含量： 98.5% 
外觀： 白色粉狀 
包裝： 1kg 10g/鋁箔袋 可拆分 北京醫(yī)藥級(jí)阿瑞匹坦170729-80-3鎮(zhèn)吐效果
成份： 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲機(jī))苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮 
理化屬性：密度：1.51 g/cm3 熔點(diǎn)：75-76 °C(lit.) 折射率：1.564  
類別： 醫(yī)藥原料    領(lǐng)域： 抗腫瘤 
下延產(chǎn)品： 抗腫瘤藥物 抗腫瘤中的鎮(zhèn)吐原料
運(yùn)用： 主要是用于預(yù)防*引起的急性和延遲性餓心、嘔吐等不良反應(yīng)，減少患者的痛苦。 
用法用量： 北京醫(yī)藥級(jí)阿瑞匹坦170729-80-3鎮(zhèn)吐效果

阿瑞吡坦是一種神經(jīng)激肽-1 (NK-1)受體拮抗劑，屬抗癌*嘔吐治療藥物，由德國默克制藥研發(fā)成功，2003年3月美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)用于治療*嘔吐。本品對人有高選擇性的親和力，而對5-羥色胺、多巴胺及皮質(zhì)激素類受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如*)及皮質(zhì)激素*合用，可進(jìn)一步減輕*誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預(yù)防作用。
P物質(zhì)是一種速激肽(神經(jīng)激肽)，主要位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中，它與很多功能有關(guān)，如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質(zhì)的作用通過NK-1受體介導(dǎo)，是一種G蛋白受體，與磷酸肌醇信號(hào)通路耦合。本藥通過與大腦中的NK-1受體結(jié)合，對該受體進(jìn)行阻滯，從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant)，能選擇性阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)P物質(zhì)與NK-1受體的結(jié)合而起到止嘔作用，用于中、高度致吐*藥引起的餓心、嘔吐。
劑量用法:阿瑞吡坦用于*誘發(fā)的噁心和嘔吐時(shí)，常與昂丹司瓊(僅首日使用)及*合用。

具體用法如下：
*前30min，靜注昂丹司瓊32mg，服用*12mg，第2～4d，早晨，再服用*8mg。
對*誘發(fā)的噁心和嘔吐，初始劑量為首日125mg，*前1h服用;第2～3d，每日80mg。*前1h服用，用于重度抑郁癥(伴焦慮) 每次300mg，qd。但療效尚不明確，以上無需根據(jù)性別或種族調(diào)整劑量。對于腎功能不全者無需調(diào)整劑量;對于輕到中度肝功能不全者，也無需調(diào)整劑量，尚缺乏重度肝損害時(shí)的藥動(dòng)學(xué)資料。老年人也無需調(diào)整劑量。晚期腎病進(jìn)行血液透析的病人也無須調(diào)整劑量。
不良反應(yīng):1.胃腸道反應(yīng)：阿瑞吡坦用于預(yù)防*引起的嘔吐時(shí)，可能會(huì)引起腹瀉，但還缺乏明確的因果關(guān)系。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：本藥可引起嗜睡和虛弱(或缺乏)，但統(tǒng)計(jì)學(xué)意義不明顯。
泌尿生殖系統(tǒng)：阿瑞吡坦用于治療重度抑郁癥時(shí)，可出現(xiàn)性功能障礙。
3.呼吸系統(tǒng)：本藥用于預(yù)防*引起的嘔吐時(shí)，可引起呃逆。但臨床意義不明確。
4.皮膚：偶見史-約綜合征、蕁麻疹和血管性水腫。
5.肝臟：阿瑞吡坦用于預(yù)防*引起的嘔吐時(shí)，可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，但臨床意義尚不明確。未見肝毒性的報(bào)道。