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左旋延胡索乙素原料藥廠家左旋延胡索乙素原料藥廠家
中文名稱: 左旋延胡索乙素
中文同義詞: 2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13A-四氫-6H-二苯并(A,G)喹嗪;顱通定;顱痛定;左旋延胡索乙素;延胡索乙素;四氫巴馬亭;延胡索堿乙;5,8,13,13a-四氫-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[a,g]喹嗪
英文名稱: Tetrahydropalmatine
英文同義詞: AKOS 208-04;L-TETRAHYDROPALMATINE;L-TETRAHYDROPALMATINE HCL;DL-TETRAHYDROPALMATINE;TETRAHYDROPALMATINE;ROTUNDINE;ROTUNDIN HYDRATE;ROTUNDINUM
CAS號(hào): 10097-84-4
分子式: C21H25NO4
分子量: 355.43
二、物理性質(zhì)
性狀 白色粉狀，無臭，味微苦，遇光受熱顏色變黃。不溶于水，略溶于乙醇，易溶于乙醚。其硫酸鹽水中溶解度較大，多制成注射劑。
包裝 25公斤/紙板桶
三、藥理作用
1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用 其鎮(zhèn)痛作用弱于*，強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用，亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對(duì)慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好，對(duì)極性銳痛、晚期癌癥痛效果較差。在產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用的同時(shí)，可引起鎮(zhèn)靜及催眠。*的作用機(jī)制尚待闡明，可能與通過抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活此系統(tǒng)、阻滯腦內(nèi)多辦案受體的功能有關(guān)。治療量無成癮性。
(2)抗行為敏感化作用 *能降低大鼠行為敏感化的等級(jí)指數(shù)，阻斷大鼠行為敏感化效應(yīng)的產(chǎn)生。
2.對(duì)心腦血管系統(tǒng)的作用
(1)對(duì)腦缺血再灌注損傷的保護(hù)作用 *可顯著延長(zhǎng)腦缺血小鼠的存活時(shí)間，增強(qiáng)腦組織超氧化物歧化酶及乳酸脫氫酶活性，并降低腦組織脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛和一氧化氮的含量。
(2)對(duì)心肌缺血再灌注損傷的影響 結(jié)扎犬左前降支冠狀動(dòng)脈40分鐘，繼以再灌注40分鐘進(jìn)行試驗(yàn)研究，*能顯著降低缺血再灌注性室性心律失常的發(fā)生率、血漿*濃度和血清肌酸磷酸激酶活性。
(3)對(duì)心腦血管的作用 試驗(yàn)研究，*能明顯地降低大鼠動(dòng)脈血壓，并呈劑量依賴關(guān)系，在降壓的同時(shí)伴短暫的心率減慢。
(4)逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞耐藥性 *可明顯逆轉(zhuǎn)人乳癌細(xì)胞MCF－7細(xì)胞多藥耐藥（MDR）的作用，其產(chǎn)生機(jī)制與其細(xì)胞內(nèi)P－糖蛋白（P－ｇｐ）的過量表達(dá)有關(guān)，*可通過下調(diào)腫瘤細(xì)胞內(nèi)P－ｇｐ的表達(dá)、上調(diào)ＴｏｐｏⅡ的表達(dá)而達(dá)到逆轉(zhuǎn)耐藥的效果。
(5)鈣拮抗作用 研究表明*能減少豚鼠心室肌細(xì)胞鈣通道電流，延長(zhǎng)鈣通道的恢復(fù)時(shí)間，對(duì)鈣通道有緊張性阻滯作用及使用依賴性。
(6)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用 *能促進(jìn)垂體腎上腺皮質(zhì)素的分泌，有興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)的作用。
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