Thapsigargin 毒胡蘿卜素

產品標簽

Thapsigargin 毒胡蘿卜素；Sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺-ATPase (SERCAs) 心肌肌漿網(wǎng)鈣ATP酶；Tumor promoter 腫瘤促進劑；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：67526-95-8；

產品信息

產品描述

細胞內心肌肌漿網(wǎng)鈣ATP酶（SERCAs）運輸游離Ca²⁺進入肌質和內質網(wǎng)，從而降低細胞內Ca²⁺水平，進而終止Ca²⁺介導的信號通路。毒胡蘿卜素（Thapsigargin，TG）是一種非競爭性、細胞膜滲透性的SERCAs介導的鈣離子轉運抑制劑（IC₅₀s具細胞類型依賴性，范圍約為2-80nM）。對SERCAs的抑制引起胞內Ca²⁺水平上升，這一變化與細胞活化，肥大細胞組胺釋放和某些癌癥細胞增殖提高有關聯(lián)。體內毒胡蘿卜素和相關的倍半萜內酯具抗炎癥和抗腫瘤效應。

產品特性

1. CAS NO：67526-95-8

2. 化學名：3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-乙酰氧基-4-(丁酰氧基)-3,3a-二羥基-3,6,9-三甲基-8-(((Z)-2-甲基丁- 2-烯?；?氧基)-2-氧代-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-十氫-1H-環(huán)戊[e]甘藍-7-基辛酸酯

(3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-acetoxy-4-(butyryloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-(((Z)-2- methylbut-2-enoyl)oxy)-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-1H-cyclopenta[e]azulen-7-yl octanoate

3. 分子式：C₃₄H₅₀O₁₂

4. 分子量：650.8

5. 純度：≥97%

6. 外觀：固體或透明薄膜

7. 溶解性：溶于DMSO（~30mg/ml），無水乙醇（~30mg/ml）

8.化學結構圖：

實驗數(shù)據(jù)（文獻來源）

[1] Saba?a P et al. Thapsigargin: potent inhibitor of Ca²⁺ transport ATP-ases of endoplasmic and sarcoplasmic reticulum. Acta Biochim Pol. 1993;40(3):309-19.

[1]Saba?a P 等人。Thapsigargin：內質網(wǎng)和肌漿網(wǎng) Ca2+ 轉運 ATP 酶的有效抑制劑。生物化學學報。1993；40(3)：309-19。

[2] Wang F et al. Thapsigargin Induces Apoptosis by Impairing Cytoskeleton Dynamics in Human Lung Adenocarcinoma Cells. ScientificWorldJournal. 2014 Jan 28;2014:619050.

[2] 王峰等.Thapsigargin 通過損害人肺腺癌細胞的細胞骨架動力學誘導細胞凋亡。科學世界雜志。

生理功能：A549細胞中Thapsigargin(TG)誘導細胞凋亡，以時間-和劑量-依賴性的方式【見下圖】。

[3] Spohn D et al. Thapsigargin induces expression of activating transcription factor 3 in human keratinocytes involving Ca2+ ions and c-Jun N-terminal protein kinase. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):865-76.

Thapsigargin 誘導人角質形成細胞中激活轉錄因子 3 的表達，涉及 Ca2+ 離子和 c-Jun N 末端蛋白激酶。摩爾藥理學。2010 年 11 月；78(5):865-76。

生理功能：HaCaT細胞經(jīng)Thapsigargin(TG)刺激后，誘導角化細胞中特定化的信號通路，涉及JNK激活、ATF3生物合成和caspase-3/7活性的上調。

[4] Thastrup O et al. Thapsigargin, a tumor promoter, discharges intracellular Ca2+ stores by specific inhibition of the endoplasmic reticulum Ca2(+)-ATPase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Apr;87(7):2466-70.

[4] Thastrup O 等。Thapsigargin 是一種腫瘤促進劑，通過特異性抑制內質網(wǎng) Ca2(+)-ATPase 釋放細胞內的 Ca2+ 儲備。Proc Natl Acad Sci US A. 1990 年 4 月；87(7):2466-70。

[5]  Huber M et al. Thapsigargin-Induced Degranulation of Mast Cells Is Dependent on Transient Activation of Phosphatidylinositol-3 Kinase. J Immunol July 1, 2000, 165 (1) 124-133.

[5] 毒胡蘿卜素誘導的肥大細胞脫顆粒依賴于磷脂酰肌醇 3 激酶的瞬時激活?！睹庖邔W雜志》，2000 年 7 月 1 日，165 (1) 124-133。

[6]  Jackisch C et al. Delayed micromolar elevation in intracellular calcium precedes induction of apoptosis in thapsigargin-treated breast cancer cells. Clin Cancer Res. 2000 Jul;6(7):2844-50.

在毒胡蘿卜素處理的乳腺癌細胞中，細胞內鈣的微摩爾濃度延遲升高先于誘導細胞凋亡。臨床癌癥研究中心。2000 年 7 月；6(7):2844-50。

[7] Ganley IG et al. Distinct autophagosomal-lysosomal fusion mechanism revealed by thapsigargin-induced autophagy arrest. Mol Cell. 2011 Jun 24;42(6):731-43

生理功能：Thapsigargin(TG)阻斷自吞噬。作用機制：ER應激源（ER stressor）TG不會影響自噬體形成，但通過阻斷自噬體與內吞系統(tǒng)溶酶體的融合引起成熟自噬體的積累（見下圖）。

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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