*是一種蛋白質(zhì)生物合成抑制劑，通過與30S核糖體結(jié)合從而致使mRNA密碼誤讀。若細(xì)菌中產(chǎn)生一種破壞*的酶，則可變?yōu)榭剐灾辍?抗性的質(zhì)粒經(jīng)常被作為選擇基因或標(biāo)記基因用于分子克隆中。
肌注后*迅速被吸收，局部沖洗或局部應(yīng)用后亦有一定量的藥物可從身體表面吸收。主要分布于細(xì)胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的10～20％，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，可達(dá)同期血藥濃度的50％。5～15％的藥量經(jīng)過重新分布到各種組織，可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄，穿過胎盤?；ひ簽檠帩舛鹊?0％以上，支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。胸水內(nèi)藥物積聚慢，但可逐漸達(dá)到與血藥濃度相近。分布容積為0.26L/kg。肌內(nèi)注射后血藥濃度于1～2小時(shí)達(dá)峰值，膽汁中濃度在肌注后約6小時(shí)達(dá)峰值。腎小球?yàn)V過作用將藥物代謝掉一次給藥7.5mg/kg后血藥平均峰濃度為22μg/ml，發(fā)熱或嚴(yán)重?zé)齻颊叩臐舛瓤赡茌^低。尿中濃度為血藥濃度的10～20倍。Ｔ1/2成人為2～4小時(shí)，腎功能損害者27～80小時(shí)；早產(chǎn)兒18小時(shí)，足月產(chǎn)新生兒一般6～8.6小時(shí)（與出生時(shí)體重和年齡成反比）。本品在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球?yàn)V過，給藥后4小時(shí)內(nèi)排出約50％，尿中濃度可高達(dá)800μg/ml，24小時(shí)內(nèi)排出約80～90％；膽汁中排出量約1％；乳汁中亦可排出少量，血液和腹膜透析可從血中除去相當(dāng)藥量，從而使藥物半衰期大大縮短。
使用*后不良反應(yīng)為發(fā)生率較高者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性），血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩(wěn)、眩暈（耳毒性、影響前庭）、惡心或嘔吐（耳毒性、影響前庭、腎毒性）。發(fā)生率較少者有呼吸困難、嗜睡或軟弱（神經(jīng)肌肉阻滯，腎毒性）。停藥后發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，提示可能耳毒性并需引起注意。可有聽力及腎損害.可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.偶有過敏反應(yīng),皮疹,藥熱等.嚴(yán)重者可有休克死亡.也可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,心肌抑制,呼吸衰竭等。
*的注意事項(xiàng)：
（1）腎功能不全者慎用。
（2）氨基糖苷類藥物的毒性與其血濃度密切相關(guān)。為了防止血藥濃度驟然升高，本品規(guī)定只可作肌注和靜滴，有呼抑制作用，不可靜推，以防意外。
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