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上海酶聯(lián)生物研究所
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上海酶聯(lián)生物研究所
閱讀：219發(fā)布時(shí)間：2012-8-9
一種新的藥物可能有助于減肥，并能一直保持體重不回升。7月26日的Cell Metabolism雜志上描述的藥物能增加激素瘦素的敏感性，瘦素是一種在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的天然的食欲抑制劑。雖然到目前為止，該新的藥物只在老鼠身上進(jìn)行測(cè)試，但該發(fā)現(xiàn)對(duì)開發(fā)人類肥胖的新療法產(chǎn)生深遠(yuǎn)影響。
通過加強(qiáng)人體自然產(chǎn)生的瘦素敏感性，新的藥物不僅可以促進(jìn)減肥功效，而且還有助于體重的維持。論文George Kunos說(shuō)。這一發(fā)現(xiàn)預(yù)示著開發(fā)一類新的用于治療肥胖以及代謝綜合癥的化合物不是沒有可能。
雖然瘦素是一種抑制食欲物質(zhì)，但瘦素補(bǔ)充劑單用并沒有得到有效減肥效果。研究認(rèn)為這是因?yàn)榧に孛撁舻挠绊懀m然瘦素仍然存在，但我們的身體卻不再回應(yīng)。雖然并不*清楚如何脫敏的，但素受體被認(rèn)為是參與其中過程。因此，阻斷素受體而不是提供多余的瘦素可能是長(zhǎng)期的有效減肥方法。知道這一點(diǎn)后，科學(xué)家已經(jīng)研制靶向1型素受體（CB1R）的抗肥胖藥物。一個(gè)名為利莫那班能結(jié)合CB1R的藥物在2006年開始在歐洲銷售，但幾年后由于嚴(yán)重的精神副作用包括焦慮、抑郁等退出了市場(chǎng)。
Kunos說(shuō)：肥胖是一個(gè)日益嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題，開發(fā)出一個(gè)新類型的藥物來(lái)治療肥胖和漿液性代謝并發(fā)癥包括糖尿病和脂肪肝疾病越來(lái)越迫切。
為了盡量減少這些副作用，Kunos和他的團(tuán)隊(duì)先前開發(fā)的一種靶向CB1R藥物并不會(huì)像利莫那班rimonabant那樣容易進(jìn)入大腦。然而，藥物卻并不能有效減輕體重和改善代謝健康，其可能原因是其發(fā)揮作用的具體模式發(fā)生的改變。在新研究中，Kunos測(cè)試一種新的靶向CB1R的化合物JD5037，JD5037也不穿透大腦。JD5037能控制肥胖小鼠的食欲，導(dǎo)致體重下降，甚至部分改善代謝健康。重要的是，小鼠沒有表現(xiàn)出焦慮或其他副作用。
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