雷帕霉素?。≧apamycin,RAPA,RPM)
【中文名】:雷帕霉素,西羅莫司
CAS: 53123-88-9
Molecular Weight: 914.17
Molecular Formula: C51H79NO13
Rapamycin雷帕霉素是一種臨床使用的免疫抑制劑,并通過抑制mTOR信號通路而調(diào)節(jié)細胞的存活,增殖,以及遷移等。在包括小鼠、果蠅、線蟲等在內(nèi)的多種模式生物上,rapamycin已被證明能夠顯著延長生物體的壽命
應(yīng)用:
一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制藥物。雷帕霉素通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo),阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程,從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。從臨床應(yīng)用來看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且與環(huán)孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制劑有良好的協(xié)同作用,是一種療效好,低毒,無腎毒性的新型免疫抑制劑。2010年3月,美國德克薩斯州大學(xué)的一項研究顯示,雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥,該藥物成分也存在于復(fù)活島土壤中細菌的分泌物。
通過與相應(yīng)免疫嗜素RMBP結(jié)合抑制細胞周期G0期和G1期,阻斷G1進入S期而發(fā)揮作用,其效應(yīng)為:①抑制T和B細胞增殖;②抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ誘導(dǎo)的淋巴細胞增殖;③抑制IgG和供者特異性抗體(細胞毒抗體)產(chǎn)生;④抑制單核細胞增殖??捎糜诳挂浦才懦夥磻?yīng)和治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等自身免疫病。